BLOQUEADORES O RELAJANTES NEUROMUSCULARES:

• Conceptos:

Membrana neuromuscular: membrana presináptica (parte neuronal), membrana postsinaptica (parte muscular)

En la membrana presináptica se encuentran las vesículas que contienen Ach(acetilcolina); en la membrana postsinaptica se encuentran los receptores de Ach (NICOTINICOS).

• Fisiología de la transmisión neuromuscular:

Cuando se genera la descarga las vesículas se dirigen a la zona terminal del axón donde vierten su contenido en el espacio intersináptico o hendidura e irán a sus receptores y producirán la despolarización de membrana y aumentarán el Ca+ y en el intracelular se activarán la actina y miosina y se producirá la contracción y relajación.

• Relajantes musculares

BLOQ MUSC va hacia los receptores y compite con la Ach ganará y se unirá a los receptores nicotínicos de Ach, evitando la liberación de Ca+ y por ende la contracción muscular.

***CLASIFICACIÓN: - SEGÚN SU DURACIÓN

·         -DURACION CORTA: 10-15 min à succinilcolina

·        - DURACION MEDIA: 1h à rocuronio, vecuronio, atracurio y cisatracurio

·        - DURACIÓN LARGA: 2h o más

**CLASIFICACIÓN: - SEGÚN SU MECANISMO

• Drogas no despolarizantes o competitivas: Su acción principal es el antagonismo competitivo de la acetilcolina en los receptores nicotínicos sobre la membrana postsinaptica de la unión neuromuscular. EJEMPLO: Tubocurarina, galamina,vecuronio,rocuronio,atracurio
•   Agentes despolarizantes: despolarizan la membrana momentáneamente y de ahí se relajará el paciente, hace trismus o fasciculaciones en la cara y las extremidades. Ejemplo: succinilcolina

*CLASIFICACIÓN: - SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA

•    C. Esteroideos: no liberan histamina, ejemplo: pancuronio, pipecuronio, vecuronio y rocuronio
• Compuestos Benzilisoquinolínicos: liberan histamina, ejemplo:

-Atracurio; se utiliza en pacientes con trasplantados o candidatos de trasplante de hígado, renales o con falla hepática o renal, hemodiliazidos, ya que se metaboliza en el plasma (VIA DE HOFFMAN), está contraindicado en pacientes alérgicos(asma, shock anafiláctico).

à Para metabolizarse necesita un ph de 7.35-7.45 (normal), en T° 36.5°(normal); si el paciente esta en acidemia o en hipotermia NO SE METABOLIZARA y el paciente se quedará más tiempo relajado.

-Cisatracurio: tiene misma función que el atracurio, pero no libera histamina, está muy caro, por lo tanto, es ESTEROIDEO.

·       Se usan en adultos, no se usan en niños menores de 1 año xq los receptores no están desarrollados, se puede usar a partir de 3-5 pero en dosis bajas, en 5ª ya se puede usar xq su fx renal hepáticas ya están desarrollados.

·        No se de mezclar un relajante muscular con un barbitúrico xq se puede precipitar, por eso se utilizan jeringas diferentes.

·         Contraindicación absoluta: enfermedades de alteración de la placa neuromotora como miastenia gravis, miopatias.

·         Contraindicación relativa: obstrucción intestinal(el uso del bloq va hacer q se abra el EEI y el contenido gástrico se vaya a los pulmones y condicione neumonía aspirativa), en estos casos para intubar PRIMERO se le administra fentanilo y un poco midazolam, se hace un bloqueo en el espacio cricotiroideo y lidocaína anestesia las cuerdas y también se hecha lidocaína en spray , se le explica al paciente que será intubado y estará despierto; la otra opción es hacerlo rápido.

à En gestantes se puede utilizar porque no atraviesa la placenta a diferencia de los opioides e hipnóticos que si lo hacen.

à CUIDADO en caso de una apendicitis(cirugía de emergencia) en el 1er trimestre (se puede usar anestesia regional); gestante a término considerada paciente obstruido (no se podrá hacer anestesia regional tendrá q ser general), corre riesgo que todo los músculos se pongan flácidos y el bebe caiga y el contenido gástrico se regrese y haga broncoaspiración; por lo tanto se debe intubar rápido a la paciente

è   ¿Que pasaría si se le pone de frente un relajante muscular?

 El paciente manifestara q tiene caída palpebral, luego no puede abrir la boca, no puede pasar saliva, no puede levantar la cabeza, finalmente no podrá respirar y tendrá parada cardiaca, la secuencia del bloqueo es cefalo-caudal, tiene similar efecto del veneno de serpiente à por eso se pone al último para que no tenga la sensación de falta de aire

è Fármacos reversores(neostigmina): debo revisar que el bloqueo sea del 60-70% para cuando se use el reversor para que tenga un buen efecto, dura 30min pero si el paciente recibió vecuronio(2h), por 30min volverá a la normalidad y luego volverá a bloquearse y tendremos que volver a intubar.

è Se puede intubar sin bloqueador muscular, pero se hará más difícil la intubación.

è Pacientes renales o hepáticos y en niños mayores de 3ª: menor dosis